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Receptores adrenérgicos

Publicado por Ramón Contreras

Las hormonas y los neurotransmisores son moléculas, normalmente de bajo peso molecular, que son empleadas por las células de los organismos para comunicarse. Una de las moléculas que actúa tanto como hormona como neurotransmisor es la adrenalina, también conocida como epinefrina. Esta catecolamina junto con la noradrenalina (bioquímicamente relacionada con ella) son los encargados de activar los receptores adrenérgicos, que transmitirán al interior de la célula la señal que reciben del exterior. Lee más sobre la adrenalina en su artículo aquí. La adrenalina se considera la hormona de la activación de los sistemas ante un peligro y prepara el cuerpo para enfrentar situaciones de “pelea o huye”, preparando la musculatura para el ejercicio e inhibiendo la actividad de otras tareas, como la digestión.

Dependiendo del tipo de receptor adrenérgico la cascada de respuesta intracelular será diferente (e incluso opuesto) ante el estímulo de la adrenalina. Existen dos tipos principales de receptores adrenérgicos, los alfa (a) y los beta (b). Ambos tipos son activados por epinefrina y norepinefrina y su actividad está asociada a una proteína G. Los receptores de tipo a al ser activados propician la vasoconstricción en el tejido diana, mientras que los tipo b están asociados a la vasodilatación.

Los receptores a se encuentran presentes en el músculo liso que forma parte de venas, arterias, los intestinos, el útero o los bronquios pulmonares. Se han descubierto dos tipos de receptores alfa.

Los receptores alfa 1 al ser activados se unen a la proteína formada por 3 subunidades diferentes Gq. Al unirse al ligando promueve la activación de la fosfolipasa C que aumentará la síntesis de inositol 3 fosfato (I3P) y aumentará la concentración de calcio en el citoplasma. Tanto el I3Pcomo el calcio promueven a su vez otros efectos, principalmente la contracción muscular. Además en otros tejidos estimula la glucogenolisis y la gluconeogénesis.

Por su parte los receptores alfa 2 cuando son activados promueven la inactivación de la adenilato ciclasa mediante una proteína heterotrimérica tipo G (Gi). Al inactivar la adenilato ciclasa el mensajero intracelular AMP cíclico (AMPc, que se obtiene de la desfosforilación del ATP) disminuye su concentración en el interior de la célula. A consecuencia de ello se activan los canales de sodio/ potasio y los de calcio, aumentando la concentración de este último en la célula. Los receptores tipo a2 inhiben la liberación de insulina y glucagon o de noradrenalina y acetilcolina, además de activar la vasocontricción y la contracción de la musculatura del tracto digestivo.

Al contrario que los receptores alfa los receptores beta estimulan la actividad de la adenilato ciclasa, mediante su asociación intracelular con otro tipo de proteínas G. Dependiendo de la actividad específica de los receptores se han dividido en tres tipos.

Los receptores beta 1 son los más frecuentes en el tejido cardiaco y al activarse aumentan la frecuencia y la fuerza de a la que el corazón bombea la sangre.

Los receptores adrenérgicos tipo beta 2 se encuentra principalmente en las vísceras donde al activarse causa la relajación de la musculatura lisa asociada a ellas. Actúa tanto en el tejido adiposo como en el aparato urinario o los bronquios. Además activa la glucogenólisis y gluconeogénesis, como también lo hacen los tipo alfa.

Finalmente los receptores beta 3 se ha coprobado que activan las respuestas metabólicas para la liberación de energía a partir de las reservas internas (lipólisos, glucogenolisis, etc.) e inhiben la captación de nutrientes (inhibe la insulina y los procesos digestivos).

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